2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Vasopressin Receptor
  5. Vasopressin Receptor拮抗剂

Vasopressin Receptor拮抗剂

Vasopressin Receptor Isoform Comparison

Vasopressin Receptor拮抗剂 (43):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18347A
    Conivaptan hydrochloride

    盐酸考尼伐坦

    		Antagonist 99.88%
    Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂，能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体，Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。
  • HY-17000
    Tolvaptan

    托伐普坦

    		Antagonist 99.95%
    Tolvaptan 是一种选择性，竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂，抑制 AVP 诱导的血小板聚集，其 IC50 值为 1.28 μM。Tolvaptan 可诱导细胞凋亡，影响细胞周期。Tolvaptan 可用于低钠血症的研究。
  • HY-17572A
    Atosiban acetate

    醋酸阿托西班

    		Antagonist 99.88%
    Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。
  • HY-18345
    SR 49059 Antagonist 99.92%
    SR 49059 (SR-49059) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 vasopressin V1a 拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM.
  • HY-129333
    L-364918 Antagonist
    L-364918 是一种强效且选择性的催产素 (oxytocin) 和精氨酸加压素 (arginine vasopressin) 拮抗剂，其对 OT、AVP-V1 和 AVP-V2 的 Ki 值分别为 30、1300、2400 nM。L-364918 可用于研究早产和水份平衡紊乱。
  • HY-14185
    Lixivaptan

    利伐普坦

    		Antagonist 99.30%
    Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性，选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂，对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。
  • HY-17572
    Atosiban

    阿托西班

    		Antagonist 99.55%
    Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。
  • HY-15010
    L-371,257 Antagonist 99.90%
    L-371,257 是一种口服生物有效的，不能透过血脑屏障的，竞争性的，选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4)，对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor，Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
  • HY-18346
    Mozavaptan

    莫扎伐普坦

    		Antagonist 99.64%
    Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
  • HY-123593
    Mozavaptan hydrochloride

    盐酸莫扎伐普坦

    		Antagonist 99.89%
    Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
  • HY-105685
    SRX246 Antagonist 98.77%
    SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
  • HY-117820
    TASP0390325 Antagonist ≥99.0%
    TASP0390325 是一种高亲和力的、具有口服活性的精氨酸加压素受体 1B（V1B 受体）拮抗剂，具有抗抑郁和抗焦虑活性。
  • HY-109024
    Balovaptan Antagonist 99.89%
    Balovaptan (RG7314) 是一种口服有效的，选择性的，可透过血脑屏障的加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂，对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM，可用于自闭症的研究。
  • HY-10066
    Nelivaptan Antagonist 98.35%
    Nelivaptan (SSR-149415) 是一种选择性的具有口服活性的 vasopressin V1b Receptor 拮抗剂 (对天然和重组大鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 3.7 和 1.3 nM)。Nelivaptan 抑制精氨酸加压素 (AVP) 诱导的 Ca2+ 增加和促肾上腺皮质激素分泌。Nelivaptan 可用于压力和焦虑的研究。
  • HY-15009
    Fuscoside Antagonist ≥98.0%
    Fuscoside (OPC-21268) 是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂， IC50 值为0.4 μM。
  • HY-P1185
    Antagonist G Antagonist 99.96%
    Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录，是癌细胞对化疗增敏。
  • HY-12981
    RG7713 Antagonist 99.92%
    RG7713 (RO5028442) 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂，其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。
  • HY-P4683
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin Antagonist
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
  • HY-P4683A
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate Antagonist 99.81%
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
  • HY-108678
    TC OT 39 Antagonist
    TC OT 39 是一种合成的催产素类似物，也是催产素受体 (oxytocin receptor) 的选择性激动剂 (OXTR，EC50=180 nM)。TC OT 39 也是 Avprla 加压素受体拮抗剂，Ki 值为 330 nM。TC OT 39 在小鼠模型中表现出镇静的作用。
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